Topoisomeraseremmers (irinotecan, etoposide)
Topoisomeraseremmers (irinotecan, etoposide) is een antikankermiddel dat wordt ingezet bij de behandeling van specifieke oncologische indicaties. Het werkingsmechanisme, de klinische werkzaamheid in registratietrials, het doseringsschema en het bijwerkingenprofiel worden hieronder besproken voor de oncologische professional.
Topoisomeraseremmers (irinotecan, etoposide)
Type I en II
Topoisomerase I-remmers: irinotecan (CRC — FOLFIRI, FOLFIRINOX), topotecan (SCLC tweedelijns, ovariumcarcinoom). SN-38 is de actieve metaboliet van irinotecan; UGT1A1-polymorfisme beïnvloedt metabolisme (UGT1A1*28 homozygoten: verhoogd risico neutropenie/diarree). Topoisomerase II-remmers: etoposide (SCLC, kiemceltumoren — EP-schema), doxorubicine (zie antracyclines). ADC-payloads: deruxtecan (topoisomerase I, in T-DXd) exploiteert dit mechanisme gericht.