Tamoxifen
Tamoxifen is een selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) die al meer dan 40 jaar een centrale rol speelt bij de behandeling van hormoonreceptorpositieve borstkanker. Het is het enige goedgekeurde endocriene middel voor premenopauzale vrouwen (zonder ovariumsuppressie) en wordt ook ingezet ter chemopreventie bij hoogrisicopopulaties.
Kernbegrippen
- SERM
- Selectieve oestrogeenreceptormodulator — blokkeert de oestrogeenreceptor in borstweefsel maar heeft agonistische effecten in bot en endometrium.
- CYP2D6
- Leverenzym dat tamoxifen omzet in de actieve metaboliet endoxifen; polymorfismen beïnvloeden de werkzaamheid.
Tamoxifen in de klinische praktijk
Indicaties
Adjuvant bij HR+ borstkanker (5-10 jaar), met name bij premenopauzale vrouwen. Chemopreventie bij hoog risico (Gail-risico ≥1.67%). Behandeling van DCIS. Eerstelijns endocriene therapie bij gemetastaseerd HR+ mammacarcinoom.
Bijwerkingen
Frequent: opvliegers, vaginale droogheid, menstruatieveranderingen. Zeldzaam maar serieus: endometriumcarcinoom (relatief risico 2-4x), trombo-embolie. Jaarlijkse gynaecologische controle wordt aanbevolen.