Aromataseremmers (letrozol, anastrozol, exemestaan)
Aromataseremmers (AI's) — letrozol, anastrozol en exemestaan — blokkeren het aromatase-enzym dat androgenen omzet in oestrogenen. Zij zijn effectiever dan tamoxifen bij postmenopauzale vrouwen en worden gecombineerd met CDK4/6-remmers bij gemetastaseerde ziekte. Bij premenopauzale vrouwen worden AI's alleen ingezet in combinatie met ovariumsuppressie.
Kernbegrippen
- Aromatase
- CYP19A1-enzym dat androgenen omzet in oestrogenen in perifeer vetweefsel, bijnier en tumor.
- Letrozol
- Niet-steroïdale aromataseremmer, meest voorgeschreven in de adjuvante en gemetastaseerde setting.
- Exemestaan
- Steroïdale (irreversibele) aromataseremmer, alternatief na eerdere niet-steroïdale AI.
AI's in de borstkankerbehandeling
Adjuvante therapie
AI's gedurende 5 jaar zijn de standaard bij postmenopauzale HR+ borstkanker. Switching-strategieën (2-3 jaar tamoxifen gevolgd door AI of omgekeerd) zijn een alternatief. Verlengde AI-therapie (tot 10 jaar) wordt overwogen bij hoogrisico-patiënten.
Bijwerkingen
Artralgie/myalgie (30-50%), botverlies en fractuurrisico, cardiovasculaire effecten, vaginale droogheid. Botdichtheidsmeting bij start wordt aanbevolen; bisfosfonaten of denosumab bij significante osteoporose.